hirdetés

Nitroglicerin: kirobbanó gyógyhatás

Heberden 1768-ban leírta az angina pectorist, de a kezelésére „keveset vagy semmit sem” ajánlhatott. Hat évvel később Joseph Priestley felfedezte a nitrogén-monoxidot. Újabban a nitroglicerin és más nitrogénvegyületek az angina hatásos terápiáját jelentik, beleértve a transzdermális alkalmazási módot is.

hirdetés

Amikor William Heberden 1768-ben leírta azt a kórképet, amit „angina pectoris” néven ismerünk, azzal zárta értekezését, hogy „ami a panasz kezelését illeti, egyelőre keveset vagy semmit sem ajánlhatunk”. Csak 6 évnek kellett eltelnie, hogy az angol kémikus és teológus, Joseph Priestley fölfedezze a nitrogén-monoxidot.

Ez a két fölfedezés teljesen független volt egymástól, és egy évszázadnak kellett eltelnie ahhoz, hogy a nitroglicerin és származékai belépjenek az angina pectoris terápiájába. Újabb évszázadra volt szükség ahhoz, hogy mind a laboratóriumokban, mind a klinikai medicinában igazolódjon a nitrogén-monoxid, a nitroglicerin és az angina pectoris kapcsolata.

Témánk a szerves kémia területére vezet. Ascanio Sobrero olasz vegyész volt az első, aki szintetizálta a nitroglicerint. Ennek robbanékony tulajdonsága azonnal kiderült. Mint korának legtöbb jó kémikusa, Sobrero is megkóstolta új fölfedezését, és érezte a kemény fejfájást, amit hamar megmagyaráztak az agyi értágulattal. Ez a következő évszázad nagy tudományos témája lett: a nitroglicerin és származékai erélyes értágítók. Az angol T. Lauder Brunton és William Murrell már nitrátkészítményeket alkalmazott angina és hipertónia kezelésére, és ez a terápia hamar elterjedt.

Még egy név, mely összefügg ezzel a témával: a nagyiparos Alfred Nobel gyötrő anginás panaszoktól szenvedett, és a nitroglicerin ezt is kedvezően befolyásolta. Nobel a nitroglicerinnek mint robbanószernek köszönhette elképesztő vagyonát, amit „a sors iróniájának” tekintett.

Ahogy mind több nitrátkészítményt használtak az orvosi gyakorlatban, újabb fontos klinikai jelenségre figyeltek fel: a hosszú ideje és mind több nitrátot használó betegeknél tolerancia jelenik meg: ugyanannak a hatásnak az eléréséhez nagyobb adagra van szükség. Ráadásul anekdotikus megfigyelés is adódott ehhez: az egész munkanap során nitroglicerinnel dolgozó munkások között a hétvégén olykor „vasárnapi szívroham” jelent meg. A hétvégén, amikor a munkások nem találkoztak a nitroglicerinnel, bumeránghatásként artériás vazokonstrikció jelentkezett, amely akár szívinfarktushoz is vezethetett.

Ferid Murad 1977-ben igazolta, hogy a nitroglicerin és a csoport többi készítménye ténylegesen előgyógyszer (prodrug), és a biológiailag aktív molekula egy egyszerű, párosítatlan elektront tartalmazó gáz, a nitrogén-monoxid. Néhány évvel a Murad által kimutatott jelenség után Robert Furchgott megfigyelte, hogy a vérerek acetil-kolinra ellazulnak, ha az endotéliumuk ép. Föltételezte, hogy az endotélium termel egy ismeretlen anyagot, amely a simaizomsejteket ellazítja, s ezt endothelium derived relaxing factornak (EDRF) nevezte el.

Salvador Moncada és Louis Ignarro egymástól függetlenül derítették ki, hogy az EDRF valójában a nitrogén-monoxid. Amikor 1992-ben felfedezték, majd klónozták a nitrogén-monoxid-szintázt, ezzel az ősmolekulát, a nitroglicerint sikerült az organikus nitrát vazodilatátorokkal összekapcsolniuk. Ez további terápiás fejlődést ígér: a nitrogén-monoxid belégzése igen hatásos pulmonális hipertenzióban.

Dr. M. L.
a szerző cikkei

hirdetés
Olvasói vélemény: 0,0 / 10
Értékelés:
A cikk értékeléséhez, kérjük először jelentkezzen be!
Ha hozzá kíván szólni, jelentkezzen be!
 

blog

Egy 57 éves, frissen kezelni kezdett hypertoniás, dohányzó férfibetegnél korábban, hegymenetben jelentkezett már anginaszerű panasza, ami miatt kardiológushoz előjegyezték. Most favágás közben jelentkezett retrosternalis szorító-markoló fájdalom.

Amennyiben a képalkotó szakemberek számára rendelkezésre áll egy iPhone vagy egy iPad készülék, rengeteg minőségi radiológia-orientált alkalmazás közül választhatnak. A más operációs rendszert használók számára jelenleg sokkal korlátozottabbak a lehetőségek.

Úgy látszik, a fül- orr- gégészetet egyre szorosabb szálak fűzik össze a babasamponnal. Most kiderült, hogy alkalmas nasenendoscopia, azaz orrtükrözés során páramentesítésre is, legalábbis thaiföldi kollégák szerint.

Azok számára, akik tudják, mik a gyógyszer hatóanyagai, a mélyvénás trombózis miatti halálesetekről szóló hír nem annyira meglepő. A Diane kombinációban tartalmaz ciproteron-acetátot és az etinil-ösztradiolt.