A fulvesztrant biológiai hatásai ösztrogénreceptor-pozitív emberi emlőrákban: sorozatos biopsziákkal igazolt rövid távú, középtávú és hosszú távú hatások
Előrehaladott ER+ emlőrákos betegek fulvesztrantkezelése során vett sorozatos szövetmintáinak biológiai jellemzői
BEVEZETÉS
A szteránvázas szerkezetű fulvesztrant egy igen hatásos, „tiszta” antiösztrogén, a tamoxifennél erősebben blokkolja az ösztrogénreceptor alfát (ERα), megakadályozza az ösztradiolnak a receptorhoz való kötődését és a tamoxifennel ellentétben semmilyen agonista hatása nincs. A ligand−receptor kötődés jelentős térbeli változásokhoz vezet, mely miatt a receptor degradálódik és downregulációja következik be. Ezért a fulvesztrant posztmenopauzális betegek ER-pozitív emlőrákjában még tamoxifenrezisztencia, vagy aromatázgátló (AI) rezisztencia után is hatásos marad. Havi 250 mg-os adagban minden tekintetben egyenlő hatású a tamoxifennel, vagy az AI-kkal. viszont a CONFIRM vizsgálat szerint a havi 250 mg-os adagnál a kétszerese, a havi 500 mg-os adag hatásosabb. A NEWEST és a FIRST vizsgálatokban az 500 mg-os fulvesztrantkezelés már kissé meg is haladta az AI-kkal elérhető eredményeket.
A teljes cikket csak regisztrált felhasználóink olvashatják. Kérjük jelentkezzen be az oldalra vagy regisztráljon!