Új, orálisan hatékony proteoszómagátlók myeloma multiplexben
A legígéretesebb orális szerek áttekintése
A fehérjék lebontására szolgáló ubikvitinációs és proteoszóma-degradációs mechanizmus egyik fontos lépése az ubikvitin oldallánc hozzákötése a célfehérje 48. pozíciójában levő lizin oldalláncához. A proteoszómakomplex ilyen módon megjelölt fehérjéi bomlanak le a későbbiekben. Az ubikvitin kötődésének hatására indul meg az ATP-t igénylő lebontási folyamat a 20S proteoszóma hengeres központi részében. A lebontandó fehérjékhez több ponton kötődnek további ubikvitin oldalláncok, majd ezt követi a proteolitikus hasítás kaszpázszerű, tripszinszerű, illetve kimotripszinszerű aktivitással. Eukaryota sejtekben a proteoszóma rendszer felel a szabályozó fehérjék, mint például az apoptózist, a sejtciklust, illetve a DNS-javítást irányító fehérjék többségének lebontásáért. A proteoszóma-aktivitás csökkentése, a lebontandó, adott sejtciklusstádiumban szükségtelen szabályozó fehérjék felszaporodása következtében apoptózishoz vezető láncreakciót indít el.
A teljes cikket csak regisztrált felhasználóink olvashatják. Kérjük jelentkezzen be az oldalra vagy regisztráljon!
A kulcsos tartalmak megtekintéséhez orvosi regisztráció (pecsétszám) szükséges, amely ingyenes és csak 2 percet vesz igénybe.
a szerző cikkei
Alonci A
a szerző cikkei
Gerace D
a szerző cikkei
Russo S
a szerző cikkei
Innao V
a szerző cikkei
Calabrò L
a szerző cikkei
Musolino C
a szerző cikkei
