A vareniclin alkalmazása a dohányzás abbahagyásának elősegítésére

A cigaretta elhagyásának megkönnyítését szolgáló készítmények választéka eddig a nikotinpótló készítményekből és az eredetileg antidepresszívumként kifejlesztett bupropionból állt. Egyetértés van abban, hogy ezek segítségével általában megkétszerezhető a sikeres leszokási kísérletek aránya, de az eredmények még így sem érik el a kívánatos mértéket. Szükség volna olyan újabb készítményekre, amelyekkel javítani lehet az intervenció hatásosságát. Az USA-ban a közelmúltban törzskönyveztek a dohányzás abbahagyása elősegítésének javallatával egy új készítményt, a vareniclint, amelynek hatásmechanizmusa alapvetően különbözik a korábbiakétól.
A vareniclin az a4b2 nikotin–acetil-kolin receptor parciális agonistájaként stimulálja a dopamin felszabadulását, ezzel mérsékli a nikotinmegvonási tüneteket és a késztetést a rágyújtásra. Ugyanakkor parciális antagonista hatásával gátolja a nikotin kötődését a receptorokhoz, kikapcsolva annak dohányzást megerősítő hatását. A gyakorlat nyelvén ez azt jelenti, hogy a vareniclin megkönnyíti a cigaretta elhagyását, de ha mégis rágyújt az illető, elmarad a megszokott kellemes hatás.