A sitagliptin és a glimepirid hatásosságának és biztonságosságának összehasonlítása idős cukorbetegek körében
Az idős (≥65 éves) betegek alkotják a teljes cukorbeteg populáció körülbelül kétharmadát Japánban. Ezeket a betegeket leggyakrabban szulfonilureákkal (SU) kezelik, melynek során
– a Japán Diabétesz Társaság irányelveinek megfelelően – a cél a glikált hemoglobin (HbA1c) szintjének 6,9% (51,9 mmol/mol) alá csökkentése. E célkitűzést a betegek körülbelül 30–35%-ánál sikerül elérni pusztán SU-k adásával. A legszélesebb körben használt SU, a glimepirid posztmarketing surveillance vizsgálatai azt jelezték, hogy szignifikánsan magasabb a hypoglykaemia incidenciája idős betegek csoportjában, mint fiatalabbak esetében (3,26% vs. 1,89%), ugyanakkor a nem kívánt események előfordulási gyakorisága összességében nem tér el egymástól lényeges mértékben (7,44% vs. 7,86%). A hypoglykaemia súlyos egészségi problémákkal társulhat, például tudatzavarokkal, kardiovaszkuláris betegségekkel és elesések kapcsán bekövetkező csonttörésekkel. Ahhoz tehát, hogy a cukorbetegség kezelése biztonságos legyen, alapvetően fontos, hogy minimálisra csökkentsük a hypoglykaemiás epizódok kockázatát.
A dipeptidil-peptidáz-4-inhibitor sitagliptin renoprotektív hatása
Kettes típusú diabetes mellitusban (T2DM) nem lehet eléggé hangsúlyozni, hogy a szerveket védeni kell a hyperglykaemia kapcsán megemelkedő vércukorszint kedvezőtlen hatásaitól. A tartósan fennálló hyperglykaemiás állapot egyik eleme az inkretin hormonok (GLP-1 és GIP) hiánya. A GLP-1 és GIP peptidhormonok, melyek részt vesznek a glükózhomeosztázis élettani szabályozásában. Ezeket a hormonokat a gasztrointesztinális rendszer termeli étkezést követően, és feladatuk az inzulinszekréció glükózdependens serkentése.
A sitagliptin hepatoprotektív hatása methotrexat által kiváltott májtoxicitás esetén
A methotrexat (MTX) egy folsavantagonista, melyet széles körben használnak számos kórkép (pl. rosszindulatú daganatok, sclerosis multiplex, dermatomyositis, sarcoidosis, psoriasis, rheumatoid arthritis és egyes gyulladásos betegségek) kezelésében. Az MTX citotoxikus hatása nem szelektív, így az ép szövetekre is hat, ennélfogva az MTX tartós hosszú távú alkalmazása különféle szervi toxicitások veszélyét rejti magában. A klinikai gyakorlatban a hepatotoxicitás a legfontosabb dózislimitáló tényező. A korábbi vizsgálatok azt jelezték, hogy az oxidatív stressz jelentős szerepet játszik a MTX-hepatotoxicitás kialakulásában, ezen kívül adatok szólnak a gyulladásos citokinek (pl. tumornekrózis-faktor-alfa [TNF-α] és indukálható nitrogénoxid-szintáz [iNOS]) potenciális szerepe mellett is.