Nintedanib (BIBF 1120) a szolid daganatok kezelésében: biológia és klinikai tapasztalatok áttekintése

Az angiogenezis a daganatok növekedésének és áttétképzésének elengedhetetlen jelensége. A folyamat leglényegesebb regulátora a VEGF-, PDGF- és FGF szignalizáció. Ezen útvonalak együttes gátlása potenciális terápiás haszonnal jár egyéb patológiai állapotok mellett a daganatos megbetegedésekben is. A jelen tanulmány a multi-target TKI-k egyikéről, a nintedanibról (BIBF 1120) kapott kísérletes és klinikai eredményeket foglalja össze. A vizsgálatok tanúsága szerint a nintedanib hatékonyan akadályozza a VEGFR-, PDGFR- és FGFR-jelátvitelt és az e receptorokat nagy mennyiségben expresszáló endothel- és simaizomsejtek, valamint pericyták osztódását és túlélését. Az in vitro kutatások és az in vivo xenograft kísérletek is ígéretes adatokat szolgáltattak. A klinikai alkalmazásban a BIBF 1120 hatékonynak és jól tolerálhatónak tűnik különböző tumortípusokban, így tüdőrákban, nőgyógyászati tumorokban, prosztatarákban, kolorektális tumorban és hepatocelluláris karcinómában. A legjellemzőbb mellékhatások a gasztrointesztinális tünetek és a májfunkciók reverzíbilis változása. A nintedanib kombinációban alkalmazhatónak tűnik különböző tumortípusokban carboplatinnal, paclitaxellel, pemetrexeddel valamint docetaxellel. Jelenleg is számos klinikai vizsgálat teszteli a BIBF 1120 hatékonyságát. Magyar Onkológia 56:199–208, 2012

Kulcsszavak: angiogenezis, tirozinkináz-inhibitorok, BIBF 1120, szolid daganatok