Pozitív EMA-ajánlás a szkizofrénia elleni brexipiprazolra

Az Európai Gyógyszerügynökség emberi felhasználásra szánt gyógyszerekkel foglalkozó bizottsága (CHMP) pozitív véleményt fogalmazott meg a szkizofrénia kezelésére javallott brexipiprazol hatóanyagú Rxulti készítménnyel szemben (kérelmező: Otsuka Pharmaceutical Europe Ltd.). A hatóanyagot az Otsuka fedezte fel, és a Lundbeck céggel közösen fejlesztik. Pontos hatásmechanizmusa a szkizofrénia kezelésében nem ismert, de a hatóanyag (ATC kód: N05AX16) egy olyan antipszochotikum, mely elsődlegesen a dopamin d2 receptorokhoz (agonista), a szerotonin 5-HT1A (agonista) és 5-HT2A (antagonista hatás) receptorokhoz kötődik, valamint a magas affinitással rendelkezik a noradrenerg α1B/2C receptorokkal szemben is. A készítményt az Egyesült Államokban az FDA már 2015-ben engedélyezte szkizofrénia és súlyos depresszió kiegészítő kezelésére. Ezt követően Kanadában, Ausztráliában és Japánban is engedélyezték a szert szkizofrénia kezelésére, mindenhol REXULTI® márkanév alatt.

Az újabb kutatási eredmények szerint a hatóanyag hasznos lehet az Alzheimer-kórral asszociált nyugtalanság, izgatottság enyhítésére is.

A készítmény 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg és 4 mg hatóanyag-tartalmú filmbevonatú tabletta formájában lesz elérhető az európai piacokon, a teljes indikáció: „Szkizofrénia kezelésére felnőtt betegekben”. A CHMP véleménye szerint a gyógyszer legfőbb előnye a pszichotikus tünetek enyhítése. A leggyakoribb mellékhatások az eddigi tapasztalatok szerint a testsúlygyarapodás és az akathisia (akaratlan mozgáskésztetés, és mozgás, nyugtalanság).

A szkizofréniáról

A szkizofrénia egy krónikus, mentális zavarokkal járó betegség, mely a különböző szerepekben való működés lassan előre haladó, folyamatos zavarát eredményezi. Kiváltó okát nem ismerjük biztosan, de az öröklődés, az idegrendszer fejlődési zavarai és a környezeti tényezők mind szerepet játszhatnak kialakulásában. Prevalenciája 1% körüli, férfiakban valamivel gyakoribb, általában fiatal felnőttkorban jelenik meg. Tünetei között megkülönböztetünk úgynevezett negatív tüneteket (ezek valamilyen viselkedésminta vagy személyiségjegy elvesztését jelentik, például monoton beszéd, érzelmek csökkent vagy nem a helyzetnek megfelelő kifejezése, pozitív, azaz a korábbi személyiséghez hozzáadódó tüneteket (hallucinációk, téveszmék), és kognitív tüneteket (információk feldolgozására való képtelenség, koncentráció hiánya, memóriazavarok).

Gyógyszeres kezeléssel elsősorban a pozitív tünetek enyhíthetők, általában a betegnek több antipszichotikumot kell kipróbálnia, mire sikerül megtalálni a hatásos, jól tolerálható készítményt. Ezek a gyógyszerek gyakran okoznak jelentős mellékhatásokat, melyek non-compliance-hez, vagy akár a gyógyszerek teljes elhagyásához vezetnek, ami súlyosbítja a beteg állapotát. A szkizofrénia kezelésének a beteg együttműködése egyébként is az Achilles-sarka, többségük nem tartja magát betegnek, vagy a betegség csak bizonyos résztüneteit hajlandók elfogadni, pl. az alvászavart, aminek váratlan jelentős romlása egyébként az újabb visszaesés gyakori előjele. A gyógyszerek nagy vonalakban a régebbi „típusos” (első generációs készítmények – pl. klórpromazin, promazin, droperidol, flufenazin, haloperidol,) és a modernebb „atípusos” csoportba (pl. aripiprazol, clozapin, olanzapin, quetiapin, risperidon, zotepin, ziprasidon, stb.) sorolhatók, utóbbiak hasonló hatásmechanizmussal, de eltérő mellékhatásokkal rendelkeznek. (Az atípusos antipszichotikus szerek antagonizálják az alfa-adrenerg-, a muszkarin-, a szerotonin- és a dopamin receptorokat is.) Az FDA szerint vesekárosító hatásuk fokozottabb, valamint nagyobb testsúlygyarapodást és komolyabb metabolikus hatásokat eredményezhetnek (hiperglikémia és hiperlipidémia).

Írásunk az alábbi közlemények alapján készült:

EMA Panel Recommends Brexipiprazole for Schizophrenia - Medscape

Rxulti (brexpiprazole) for Schizophrenia gets positive CHMP opinion by EMA - MedScroll

CHMP summary of positive opinion for Rxulti

FDA: Office of Drug Evaluation-I: Decisional Memo - REXULTI/(brexpiprazole)