hirdetés

Szájon át szedhető GLP-1 agonista

Nem sokkal az amerikai forgalomba hozatalt követően az EMA CHMP is pozitívan véleményezte a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére szolgáló orálisan szedhető GLP-1 receptor agonistát, a szemaglutidot.

hirdetés

Az Európai Gyógyszerügynökség emberi felhasználásra szánt gyógyszerekkel foglalkozó bizottsága (CHMP) január 30-án pozitív véleményt fogalmazott meg a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére szolgáló Rybelsus (szemaglutid, 3, 7 ill. 14 mg-os tabletta) készítményre (kérelmező: Novo Nordisk A/S). Azonos hatóanyagú gyógyszer már rendelkezik engedéllyel az Európai Unióban, ez az Ozempic (szintén a Novo Nordisk terméke), ám a Rybelsus újdonsága a tabletta formátum: ez az első orálisan szedhető GLP-1 receptor agonista, eddig csak szubkután injekció formájában állt rendelkezésre ilyen típusú hatóanyag. A tablettát a napi első étkezést megelőzően legalább 30 perccel kell bevenni kevés vízzel. Teljes indikációja szerint a készítmény „olyan felnőtt betegek kezelésére szolgál, akiknél a 2-es típusú cukorbetegség kontrollja elégtelen. Megfelelő étrend és fizikai tevékenység mellett a glikémiás kontroll javítására alkalmazható

  • monoterápiában, ha a metformin használata nem megfelelő, intolerancia jelentkezik, vagy ellenjavallt
  • kombinációban más antidiabetikumokkal.”

A Rybelsus az Egyesült Államokban 2019. szeptember 20. óta rendelkezik forgalomba hozatali engedéllyel.

 A hatóanyagról (szemaglutid)

A Rybelsus hatóanyaga, a szemaglutid (semaglutide, ATC kód: A10BJ06) egy glükagonszerű peptid-1-analóg (GLP-1-analóg), a humán GLP-1-hez viszonyított 94%-os szekvenciahomológiával. A szemaglutid GLP-1 receptor agonistaként hat, szelektíven kötődik a GLP-1 receptorhoz, a natív GLP-1 célpontjához, és aktiválja azt. A GLP-1 egy olyan fiziológiás hormon, amely többféle szerepet tölt be a glükóz- és étvágyszabályozásban, valamint a kardiovaszkuláris rendszer működésében. A glükóz- és étvágyszabályozó hatásokat a hasnyálmirigyben és az agyban specifikusan a GLP-1 receptorok közvetítik. A szemaglutid glükózfüggő jelleggel csökkenti a vér glükózszintjét oly módon, hogy magas vérglükózszint esetén stimulálja az inzulin- és csökkenti a glükagonelválasztást. A korai posztprandiális fázisban kismértékben késlelteti a gyomor ürülését, ami további vércukorszint csökkentést eredményez. Hipoglikémia alatt a szemaglutid csökkenti az inzulin-, de nem mérsékeli a glükagon szekréciót. Az étvágy általános csökkentésével mérsékli az energiabevitelt és ezáltal csökkenti a testtömeget és a testzsírtömeget. Emellett a szemaglutid csökkenti azt a késztetést, hogy a beteg a magas zsírtartalmú ételeket részesítse előnyben. GLP-1 receptorok a szívben, az érrendszerben, az immunrendszerben és a vesékben is expresszálódnak. Klinikai vizsgálatokban a szemaglutid jótékony hatást gyakorolt a plazmalipidekre, csökkentette a szisztolés vérnyomást és gyulladáscsökkentő hatása is volt. Állatkísérletekben a szemaglutid oly módon csökkentette az ateroszklerózis kialakulását, hogy megelőzte az aorta plakk progresszióját és a plakkon belül csökkentette a gyulladást.

 Klinikai vizsgálatok, mellékhatások

A Rybelsus forgalomba hozatali engedélyének kiadására vonatkozó pozitív véleményt az EMA egy nyolc klinikai vizsgálatból álló vizsgálati program eredményei alapján adta ki. Három klinikai vizsgálatban a gyógyszert placebóval hasonlították össze, illetve szubkután injekcióval adott GLP-1 receptor agonista is szerepelt komparátor készítményként. Monoterápiában a Rybelsus a placebóhoz képest jelentősen csökkentette a vércukorszintet: 26 hetes kezelést követően a napi 7 mg szemaglutidot szedő betegek 69%-a, a napi 14 mg-ot szedő betegek 77%-a mutatott legalább 7%-os HbA1C csökkenést, míg ugyanezt a placebóval kezelt betegek mindössze 31%-a érte el. A vizsgálatok során leggyakrabban tapasztalt mellékhatások elsősorban gasztrointesztinális jellegű panaszok voltak, émelygés és hasmenés. Hipoglikémia is jelentkezhet, elsősorban akkor, ha a készítményt más antidiabetikumokkal, például inzulinnal vagy szulfonilureával együtt alkalmazzák. Az Egyesült Államokban a Rybelsus doboza fekete keretes figyelmeztetést tartalmaz, mely egyrészt a pajzsmirigy c-sejtjeiből kiinduló tumorok kialakulásának fokozott kockázatára hívja fel a figyelmet, másrészt arról tájékoztat, hogy a szemaglutid nem a cukorbetegség első vonalbeli kezelésére használandó készítmény. Ellenjavallt a gyógyszer használata, ha a beteg kórtörténetében vagy családi anamnézisében medulláris eredetű pajzsmirigyrák (MTC), vagy 2-es típusú multiplex endokrin neoplázia szindróma (MEN-2) szerepel. A Rybelsus nem alkalmazható 1-es típusú cukorbetegség és diabéteszes ketoacidózis kezelésére sem.

Írásunk az alábbi közlemények alapján készült:

CHMP summary of positive opinion for Rybelsus

First oral GLP-1 treatment for type 2 diabetes

FDA approves first oral GLP-1 treatment for type 2 diabetes

Ozempic SmPC (EMA)

hirdetés
Olvasói vélemény: 0,0 / 10
Értékelés:
A cikk értékeléséhez, kérjük először jelentkezzen be!
Ha hozzá kíván szólni, jelentkezzen be!
 
hirdetés

blog

Egy 57 éves, frissen kezelni kezdett hypertoniás, dohányzó férfibetegnél korábban, hegymenetben jelentkezett már anginaszerű panasza, ami miatt kardiológushoz előjegyezték. Most favágás közben jelentkezett retrosternalis szorító-markoló fájdalom.

Amennyiben a képalkotó szakemberek számára rendelkezésre áll egy iPhone vagy egy iPad készülék, rengeteg minőségi radiológia-orientált alkalmazás közül választhatnak. A más operációs rendszert használók számára jelenleg sokkal korlátozottabbak a lehetőségek.

Úgy látszik, a fül- orr- gégészetet egyre szorosabb szálak fűzik össze a babasamponnal. Most kiderült, hogy alkalmas nasenendoscopia, azaz orrtükrözés során páramentesítésre is, legalábbis thaiföldi kollégák szerint.

Azok számára, akik tudják, mik a gyógyszer hatóanyagai, a mélyvénás trombózis miatti halálesetekről szóló hír nem annyira meglepő. A Diane kombinációban tartalmaz ciproteron-acetátot és az etinil-ösztradiolt.