hirdetés
hirdetés

Új gyógyszer krónikus idiopátiás székrekedés ellen

Az FDA 2018. december 17-én engedélyezte a krónikus idiopátiás székrekedés elleni Motegrity (prukaloprid) nevű készítményt.

 

hirdetés

Az Egyesült Államok Élelmiszer és Gyógyszer Hatósága (FDA) 2018. december 17-én engedélyezte a felnőttek krónikus idiopátiás székrekedésének kezelésére javallott Motegrity (prukaloprid) készítményt (kérelmező: Shire Dev. Llc.) Az FDA a naponta egyszer alkalmazandó, 1 és 2 mg-os hatóanyag-tartalmú tabletta kiszerelésű gyógyszert standard felülvizsgálati eljárás keretében hagyta jóvá, a szer forgalmazása várhatóan 2019 elején kezdődik az Egyesült Államokban. A Motegrity egy szelektív szerotonin-4 (5-HT4) receptor agonista, mely a korábban rendelkezésre álló szerekhez képest egy más hatóanyag-osztályba tartozó készítménnyel történő kezelést tesz lehetővé a krónikus idiopátiás székrekedés tüneteinek enyhítésére. Ez a hatóanyag Európában Resolor néven már 2009 óta engedélyezett (a forgalomba hozatali engedély jogosultja a Shire Ireland, gyártók: Sanico NV [Belgium] és Janssen Cilag SPA [Olaszország]).

A krónikus idiopátiás székrekedésről

Az Egyesült Államokban jelenleg a krónikus idiopátiás székrekedés (CIC, chronic idiopathic constipation) több mint 35 millió felnőtt beteget érint, előfordulása a fejlett országok felnőtt népességében 3-20%, gyakorisága az életkor előrehaladtával növekedhet. A kevés testmozgás és a rostszegény étrend kedvez a kialakulásának, és a tapasztalatok szerint nőknél gyakrabban fordul elő. CIC-ről heti háromnál kevesebb, kemény, nehezen üríthető széklet esetében beszélünk, az ürítés lassú és nehézkes, csak erőlködéssel megy, és utána a beteg teltségérzete nem múlik el. Általában a székrekedés nem veszélyes, viszont ha hosszan fennáll, komoly szövődmények alakulhatnak ki, például aranyér, végbélrepedés, lusta bélmozgás, bélelzáródás.

Hatásmechanizmus

A prukaloprid egy gastrointestinalis prokinetikus aktivitással rendelkező dihidro-benzofurán-karboxamid. A prukaloprid szeletív, nagy affinitású szerotonin- (5-HT4) receptor agonista – valószínűleg ez magyarázza prokinetikus hatásait. In vitro körülmények között csak olyan koncentrációk esetén mutattak ki más receptorokkal szembeni affinitást, amelyek legalább 150-szer meghaladták az 5–HT4-receptor irányába mutatott affinitását. Stimulálja a vastagbél proximális szakaszának motilitását, fokozza a gastroduodenalis motilitást, és felgyorsítja az elhúzódó gyomorürülést. A prukaloprid ezen felül erős, migráló összehúzódásokat vált ki. Ezek emberben a vastagbéltartalom továbbításának felelnek meg, és biztosítják a székletürítéshez vezető, fő előrehajtó erőt.

Hatásosság, klinikai vizsgálatok

A Motegrity hatásosságának értékelését az FDA hat kettős-vak, placebo-kontrollos, randomizált multicentrikus klinikai vizsgálat adatai alapján végezte, melyek időtartama 12 hét (1-5. vizsgálatok) illetve 24 hét (6. vizsgálat) volt, összesen csaknem 2500 beteg (76% nő, 76% fehér bőrű, átlagos életkor 47 év) bevonásával. Az elsődleges végpont a heti 3 vagy több spontán székletürítés (CSBM, complete spontaneous bowel movements) elérése volt, ebben a Motegrity a placebónál szignifikánsan jobbnak bizonyult. Külön pozitív vonás, hogy a kedvező hatás igen hamar, már az első héten jelentkezett, és ez a 12 hetes kezelési időszak végéig fenn is maradt. Az FDA arra utasított a készítmény kérelmezőjét, a Shire Dev. Llc.-t, hogy 5 posztmarketing vizsgálatot is végezzen, melyekben 6 hónapos és 18 éves kor közötti gyerekeknél, valamint terhes vagy szoptató anyáknál is értékeljék a szer hatását.

Mellékhatások, ellenjavallatok

A klinikai vizsgálatok során öngyilkosságot, öngyilkossági szándékot figyeltek meg, ám ok-okozati kapcsolatot nem sikerült megállapítani. A készítmény szedése során a leggyakoribb (2% vagy gyakoribb) mellékhatások a következő voltak: fejfájás, hasi fájdalom, émelygés, szédülés, hányás, felfúvódás és kimerültség. A klinikai vizsgálatok során a szer szedését csak ritkán kellett abbahagyni (5%-ban a Motegrity 2mg-os kiszerelésénél, 3%-ban a placebónál), és a fejfájás, valamint a ritkán jelentkező hasmenés is pár napon belül magától abbamaradt. A szív-érrendszeri mellékhatások tekintetében a klinikai vizsgálatokat külön is értékelték (MACE vizsgálat – súlyos szív-érrendszeri mellékhatások – major adverse cardiovascular events), és a MACE események száma nem mutatott szignifikáns növekedést a polietilén-glikolhoz (PEG) képest. A vizsgálatot azért kellett elvégezni, mert a prukaloprid gyógyszercsoportjával (5-HT4 agonisták) szemben már csaknem 10 éve felmerültek aggályok a lehetséges kedvezőtlen szív-érrendszeri reakciók miatt.

 

Írásunk az alábbi közlemények alapján készült:

FDA Approves Motegrity (prucalopride) for Adults with Chronic Idiopathic Constipation (CIC)

Motegrity Label (FDA)

Shire bags US approval for constipation drug Motegrity

Resolor SmPC

 

hirdetés
Olvasói vélemény: 0,0 / 10
Értékelés:
A cikk értékeléséhez, kérjük először jelentkezzen be!
Ha hozzá kíván szólni, jelentkezzen be!
 
hirdetés
hirdetés

blog

Egy 57 éves, frissen kezelni kezdett hypertoniás, dohányzó férfibetegnél korábban, hegymenetben jelentkezett már anginaszerű panasza, ami miatt kardiológushoz előjegyezték. Most favágás közben jelentkezett retrosternalis szorító-markoló fájdalom.

Amennyiben a képalkotó szakemberek számára rendelkezésre áll egy iPhone vagy egy iPad készülék, rengeteg minőségi radiológia-orientált alkalmazás közül választhatnak. A más operációs rendszert használók számára jelenleg sokkal korlátozottabbak a lehetőségek.

Úgy látszik, a fül- orr- gégészetet egyre szorosabb szálak fűzik össze a babasamponnal. Most kiderült, hogy alkalmas nasenendoscopia, azaz orrtükrözés során páramentesítésre is, legalábbis thaiföldi kollégák szerint.

Azok számára, akik tudják, mik a gyógyszer hatóanyagai, a mélyvénás trombózis miatti halálesetekről szóló hír nem annyira meglepő. A Diane kombinációban tartalmaz ciproteron-acetátot és az etinil-ösztradiolt.