Hatásos kísérleti szer a MRSA-fertőzésekkel szemben
A MRSA-infekciók esetében sokat ígérő a TXA709 jelölésű vegyület, mely helyreállította a gyógyszerrezisztens baktériumok ellen alkalmazott, már hatástalanná vált cefdinir hatását.
„A mostani megfigyelések jelentőségét az adja, hogy bár a TXA709 önmagában is hatékony a MRSA-fertőzések kezelésében, a cefdinirrel együtt alkalmazva – melyet széles körben használnak egy sor bakteriális infekció (pl. Streptococcus-pharyngitis, pneumonia, bronchitis, középfül- és orrmelléküreg-gyulladások) terápiájában – még eredményesebben alkalmazható, ugyanakkor szignifikánsan csökkenti annak esélyét, hogy a MRSA a jövőben rezisztenssé váljon az antibiotikummal szemben” – magyarázza dr. Daniel Pilch, a Rutgers Robert Wood Johnson Medical School gyógyszerész professzora a Antimicrobial Agents and Chemotherapy című lapban megjelent közleményben.
A meticillinrezisztens Staphylococcus aureus (MRSA) évente számtalan kórházi fertőzés okozta halálesetért felelős, és jelentős anyagi terhet ró az egészségügyi ellátó rendszerekre. A MRSA és más gyógyszerrezisztens kórokozók akkora veszélyt jelentenek, hogy az Egészségügyi Világszervezet (WHO, World Health Organization) prognózisa szerint hatékony kezelések hiányában ma még gyakori, enyhe és banális infekciók okozhatnak életveszélyes megbetegedéseket a jövőben. A WHO becslése szerint MRSA okozta megbetegedések esetén 64 százalékkal nagyobb annak esélye, hogy a beteg belehal a fertőzésbe, mint nem rezisztens kórokozók okozta infekciókban.
A Centers for Disease Control and Prevention (CDC) közelmúltban számolt be az első olyan esetről az Egyesült Államokban, amikor a fertőzés rezisztensnek bizonyult az „utolsó esélyként” alkalmazott colistinnel szemben.
Ebben a vizsgálatukban Pilch professzor és munkatársai egereknek adták a TXA709 jelölésű vegyületet, mely helyreállította a baktericid aktivitást a jelenleg szokványosan használt vancomycinnel, daptomycinnel és linezoliddal szemben rezisztens S. aureus ellen. Megjegyzik azt is, hogy az új szer a jelenleg használt antibiotikumok esetében ismeretlen hatásmechanizmus révén pusztítja el a MRSA-t. A TXA709 blokkolja a FtsZ nevű proteint, mely nélkül a baktérium nem képes osztódni és túlélni.
Az új szert cefdinirrel kombinálva a cefalosporin antibiotikumok a penicillinhez hasonló módon hatnak, így a kutatók csökkenthették a MRSA-fertőzés eradikálásához szükséges TXA709 dózisát.
A kombinációs hatást fontos megfigyelésnek tartják, mivel mérsékli a nagyobb dózisok esetén előforduló mellékhatások előfordulásának esélyét.
A munkacsoport tagjai ugyanakkor megjegyzik azt is, hogy mindkét szer szájon át adagolható, így alkalmasak az ambuláns kezelésre. Ez azért jelent hatalmas előnyt, mert a MRSA-fertőzés terápiájában jelenleg használt szerek intravénásan adhatók.
A MRSA-infekciókra jelenleg rendelkezésre álló standard kezelési lehetőségek meglehetősen behatároltak. Ezen túlmenően egyre növekszik a gyógyszerrezisztencia aránya, melynek következtében a klinikai hatékonyság a jövőben várhatóan tovább csökken.
A TXA709 alkalmazásával jövő tavasszal fázis I klinikai vizsgálat elindítását tervezik.
