Ösztradiol-kapszula posztmenopauzális oszteoporózisra
A kapszula kétrétegű bevonatának előnye, hogy az ösztradiol csak az érintett csontszövetben szívódik fel, elkerülve a méhet.
- Sétáljunk a csontok egészségéért
- A csontritkulás nem csak az idős nők betegsége
- A csontritkulás elleni szerek egyéb jótékony hatásai
- Denosumab kéz osteoarthritisben?
- Hipokalcémia veszélye csontritkulás elleni szer alkalmazása esetén
- A csontritkulás prevalenciája, kockázati tényezői és kezelése krónikus obstruktív tüdőbetegségben
- Csontminőség és esendőség – a fragilitási törés kockázati tényezői
- A mechanotranszdukció szerepe az optimális csontozat kialakulásában
A Nano Letters folyóirat október 26-ai számában a American Chemical Society kutatói egy olyan kapszulázási módszerről számoltak be, amely lehetővé teszi, hogy posztmenopauzális korú nőknél az ösztradiol kizárólag az oszteoporózis által érintett csontszövetekben szabaduljon fel.
A posztmenopauzális oszteoporózis olyan állapot, amelyben a csontok fokozatosan veszítenek szilárdságukból, törékennyé válnak, ezért megnő a csonttörések kockázata. Az ösztrogén hormon egyik formája, az ösztradiol képes mérsékelni ezeket a hatásokat, ugyanakkor alkalmazása növeli a méhnyálkahártya- és méhrák kialakulásának esélyét. A most közölt kutatásban a szerzők egy két rétegből álló kapszulázási rendszert fejlesztettek ki, amely lehetővé teszi, hogy az ösztradiol megkerülje a méhet, és kizárólag az oszteoporózis által érintett csontszövetben szabaduljon fel. Az állatkísérletek során a kezelt egerek csontsűrűsége javult, miközben nem jelentkeztek a hagyományos hormonkezeléshez társuló mellékhatások.
A menopauza után az ösztrogéntermelés jelentősen visszaesik, ami fokozza a csontlebomlást és gátolja az új csontszövet képződését. Ennek következménye a posztmenopauzális oszteoporózis, amelynek kezelésére az ösztradiolt széles körben alkalmazzák. A hagyományos terápia azonban korlátozott hatékonyságú, mivel a hormon nagy része még azelőtt lebomlik, mielőtt elérné a csontokat.
A tanulmány szerzői, Xi Chen, Changsheng Liu és Jiajing Zhou egy olyan hordozórendszert dolgoztak ki, amelyben az ösztradiolt speciális anyagokba zárták, így a molekulák elkerülik a méhet és más szerveket, és csak a csontvesztésre jellemző savas mikrokörnyezetben aktiválódnak. A kutatók először peptidekkel vonták be az ösztradiolt, amelyek természetes módon vonzódnak a csontokban található kalciumionokhoz. Ezt követően a peptidekkel bevont molekulákat apró, ketrecszerű struktúrákba helyezték, amelyek tanninsavat és magnéziumionokat tartalmaztak. A tanninsav gátolja a csontszövetet bontó sejtek működését, míg a magnézium javítja a csont szerkezetét és serkenti az új csontszövet képződését.
Laboratóriumi vizsgálatokban a kétrétegű bevonat semleges pH-jú közegben, például a véráramban stabil maradt, savas környezetben azonban feloldódott, és felszabadította a tanninsavat, a magnéziumionokat és az ösztradiolt. Az egereken végzett kísérletek során a kutatók hetente kétszer adtak injekciót: az egyik csoport ketrecszerűen bevont ösztradiolt, a másik hagyományos ösztradiolt, a kontrollcsoport pedig fiziológiás sóoldatot kapott. Négy hét elteltével a kapszulázott ösztradiollal kezelt állatok csontsűrűsége meghaladta a betegség előtti értékeket, miközben nem mutatkozott méhhel kapcsolatos mellékhatás. Fluoreszcens képalkotás igazolta, hogy a hormon kizárólag a gyengült csontokban koncentrálódott.
A kutatók szerint a rendszer további fejlesztése lehetővé teheti a posztmenopauzális oszteoporózis hatékonyabb kezelését emberekben is. Chen kiemelte, hogy a módszer nemcsak a terápiás hatékonyságot növeli, hanem jelentősen csökkenti a hagyományos ösztrogénkezeléshez társuló méhkárosodás kockázatát is.
Írásunk az alábbi közlemények alapján készült:
Irodalmi hivatkozás:
Sixian Zhang et al, A Metal–Phenolic Network-Coated Coacervate System Mediates Mitochondrial Modulation and Bone Homeostasis Restoration for Postmenopausal Osteoporosis Therapy, Nano Letters (2025). DOI: 10.1021/acs.nanolett.5c04029
