Opioid-dependencia elleni implantátum
Az Európai Gyógyszerügynökség emberi felhasználásra szánt gyógyszerekkel foglalkozó bizottsága (CHMP) pozitívan véleményezte az opioid-dependencia elleni Sixmo (buprenorfin) implantátumot.
Az Európai Gyógyszerügynökség emberi felhasználásra szánt gyógyszerekkel foglalkozó bizottsága (CHMP) április 26-án pozitív véleményt fogalmazott meg az opioid-dependencia kezelésére szolgáló Sixmo (hatóanyag: buprenorfin, ATC-kód: N07BC01, gyógyszerforma: 74,2 mg-os implantátum) készítményre (kérelmező: L. Molteni & C. dei Fratelli Alitti Società di Esercizio S.p.A.). A készítmény hatóanyaga, a buprenorfin részleges agonistaként hat a µ-opioid receptorokon valamint antagonistaként a κ-opioid receptorokon. Emellett központi hatású, erős fájdalomcsillapító tulajdonsággal rendelkezik. A buprenorfin kevésbé hajlamosít függőségre, mint a morfin.
A Sixmo implantátum négy kis méretű rudacskából áll, melyeket a beteg felkarjába ültetnek be
A Sixmo opioidok helyettesítőjeként szolgál addikciós kezelések alatt, az implantátum a hatóanyagot hat hónapon keresztül bocsátja ki. Olyan klinikailag stabil állapotú betegek számára javallott, akiknél nincs szükség napi 8 mg-nál több szublingvális buprenorfin adagolására. Az implantátum négy kis méretű rudacskából áll, melyet a beteg felkarjába ültetnek be helyi érzéstelenítés mellett egy kisebb sebészeti eljárás keretében. Kanadában, illetve az Egyesült Államokban az FDA 2016-ban már engedélyezett egy hasonló készítményt Probuphine néven, mely szintén egy buprenorfin hatóanyagú implantátum (MAH: Titan Pharmaceuticals/Braeburn Pharmaceuticals).
Az opioid-dependenciáról (OUD, Opioid use disorder)
Az ópiumot és származékait (ópium, morfium, heroin, máktea) közös néven opiátoknak nevezzük, melyek csökkentik a fizikai érzékenységet és az ingerekre való válaszkészséget, fájdalomcsökkentő hatásuk révén a gyógyászatban jól használhatók. A drogbetegek viszont hangulatmódosító és szorongást csökkentő hatásuk miatt fogyasztják ezeket az erősen addiktív szereket. Az Egyesült Államokban az opioid-függőség több mint 5 millió embert érint, és évente körülbelül 17 ezer ember halálát okozza túladagolásuk. Legalább ennyire ijesztő, hogy a túladagolásos halálesetek száma 1999 (6,1 haláleset/100 ezer ember) és 2016 között megháromszorozódott (19,8 haláleset/100 ezer lakos). de 2015-ról 2016-ra is 20%.kal nőtt. Rohamosan nő a fentanil és egyéb szintetikus opiátok túladagolása miatt bekövetkező halálesetek száma is: 2015-ben 9580, míg 2016-ban már 19.413 ember vesztette életét. Az Egyesült Államok 325 millió lakosa közül életük során csaknem 100 millióan már használtak valamilyen ópiumszármazékot, és közülük 12 millióan nem orvosi recept útján jutnak a szerekhez.
Az olyan, vényre kapható gyógyszerek, mint a Vicodin, a Percocet és az OxyContin az agy jutalomközpontját stimulálják, így még akkor is kialakulhat a függőség, ha valaki csak annyit szed belőle, amennyit az orvos felírt. A szerfogyasztásból eredő hatásokkal kapcsolatban általánosan azt emelhetjük ki, hogy a fogyasztó nyugalmi állapotba kerül, szorongása enyhül, a mindennapok gondjai alól felszabadul, a fájdalomérzete jelentősen csökken, nyugodt eufóriában találja magát. Aki az opiátokat rendszeresen használja, álmodozó és egykedvű lesz. Az ópium miatti álmosság stuporrá, eszméletlen állapottá válhat, amelyet elferdített valóság-érzés és víziószerű „ópiumálmok” kísérnek, s kéjszerű gyönyörével hatalmába keríti a fogyasztót. A vénába adagolt heroin robbanásszerű hatást vált ki, melyet a kábítószeresek „flash”-nek, azaz „villanás”-nak neveznek. Ekkor az egész testet hő- és elernyedés-érzet, valamint személytelen boldogság és intenzív örömérzés hatja át. A methadon nem ad hirtelen élményt, de kb. 30 percen belül eljuttat a csúcsra, bár ez kevésbé heves, mint amit a heroin okoz. Álmosság, csend, nyugalom, kellemes érzések követik. A drogbetegek gyakran a hatásnövelés miatt más drogokkal is keverik az opiátokat. A szerfüggők a heroint néha alkohollal, amfetaminnal együtt veszik be. A kokaint is fogyasztják heroinnal együtt, mivel örömélményt gerjesztő és kedélyjavító hatása van. Ha együtt használják a két drogot, fokozódik a két anyag mérgező hatása. Különösen veszélyes, ha stimulánsokkal vagy kokainnal keverik. A hatás kiszámíthatatlan, ezért a használat halálhoz vezethet.
Az opiátok használatának megvannak a rövid távú és hosszú távú veszélyei, káros hatásai. Rövid távon pl. fejfájást, hányingert, szédülést, légzészavart okozhatnak. Hosszú távon pedig étvágytalanság, székrekedés, gyomor és bélműködési zavarok, májkárosodás, súlycsökkenés, a szervezet teljes pusztulása, súlyos szövődmények alakulhatnak ki szedése miatt. Az eladandó szer súlynövelés érdekében a terjesztők különböző anyagokat (hintőpor stb.) kevernek például a heroinhoz. Ezek az anyagok a perifériás keringési rendszerbe jutva elzárhatják a legkisebb véredények útját. Az így bekövetkező rossz vérellátás következménye az agy, a tüdő, a szív ereinek károsodása. A szerfüggő további károsodása és nehézségei a hangulatromlás, a problématűrő képesség, az érdeklődés és az aktivitás csökkenése. A túladagolás miatt a használó halálos veszélybe juthat. Szívgyengeség, légzési nehézségek állnak be, torpid állapotba (ernyedt, bambult közönyösség, amely a kómáig fokozódik) kerül. A bőr hőmérséklete csökken, a pupillák szűkek lesznek, légzési rendellenességek, szívritmuszavar lép fel. A droghasználat halálos kimenetelű lehet, ha a fogyasztó hosszabb absztinencia után olyan erős adagot ad be magának, mint a leszokás előtt, vagy ha nagyobb mennyiséget használ, mint szokott. Az opiátok használatának súlyos következménye a hetek-hónapok alatt kialakuló tolerancia, az erős pszichikai és fizikai függőség létrejötte. A kellemetlen megvonási tünetektől való félelem a szenvedélybetegeket folyamatos fogyasztásra kényszeríti, az anyag megszerzése érdekében a függő akár erkölcsi értékeit is feladhatja és a bűnözés útjára léphet (prostitúció, autófeltörés stb.).
Klinikai vizsgálatok, mellékhatások
A Sixmo hatásosságát és biztonságosságát három pivotális klinikai vizsgálatban értékelték összesen 626 felnőtt beteg bevonásával, Az eredmények szerint a betegek 96,4%-a adott választ a kezelésre, míg a szublingvális buprenorfinnal kezelt betegeknél ez az arány 87,6% volt.
A készítmény alkalmazása során leggyakrabban tapasztalt mellékhatások a fejfájás, székrekedés és álmatlanság voltak. Az implantátum beültetésével kapcsolatosan előforduló mellékhatások között a sebészi eljárás helyén jelentkező fájdalom, súlyos fokú viszketés és haematoma voltak, valamint néhány esetben a hatóanyagot tartalmazó rudacskák eltörését figyelték meg. Az EMA ezért külön előírta a kérelmező L. Molteni & C. dei Fratelli Alitti Società di Esercizio S.p.A. számára egy európai kiterjedésű posztmarketing vizsgálat lefolytatását az implantátumok beültetésével és kivételével kapcsolatos kockázatok felmérésére.
Az emberi felhasználásra szánt gyógyszerek bizottsága (CHMP) által az áprilisi ülésen adott pozitív vélemény a forgalmazási engedély kiadásának érdekében lefolytatott eljárás egyik legfontosabb, ám csak átmeneti, köztes állomása. A CHMP állásfoglalása most az Európai Bizottság elé kerül, és az intézmény dönt az uniós forgalomba hozatali engedély kiadásáról, a CHMP pozitív véleményét követően, körülbelül 60 napon belül. A termék alkalmazásával kapcsolatos részletes információkat az alkalmazási előirat (SmPC, Summary of Product Characteristics) tartalmazza majd, mely az Európai Unió összes hivatalos nyelvén elérhető lesz, amint az Európai Bizottság kiadja a forgalomba hozatali engedélyt. A forgalomba hozatali engedély kiadását követően az egyes uniós országok tagállami szinten döntenek majd a készítmény áráról és támogatásáról, figyelembe véve a gyógyszernek az adott ország nemzeti egészségügyi rendszerében betöltött várható szerepét, felhasználását.
Kis máktörténet
Hogy a mákból kábítószert is lehet készíteni, arra a törökök jöttek rá; erre utalhat az ópium magyar neve, az áfium is (v.ö: Zrínyi Miklós: Az török áfium ellen való orvosság). A mák európai elterjedését lelassította az inkvizíció – ami az 1300-as évektől vagy kétszáz éven át irtotta az ördög teremtményének tartott növényt –, de végül megtört a jég, meg a katolikus egyház egyeduralma, és a XVII. századtól Európában is elkezdték fájdalomcsillapítóként használni az ópiumot. Richard Nixon amerikai elnök 1971-ben háborút hirdetett a drogok ellen. Először csak a vietnami háború ellen lázadó, LSD- és fűfogyasztó hippiket akarta megregulázni, de 1973-ra megalakult a Kábítószer-ellenes Hivatal, a Drug Enforcement Administration (DEA), ami a határokon túlra is kiterjesztette a műveleteket. A mexikói kormány támogatásával a DEA ügynökei 22 ezer holdnyi felperzselt mákföldet hagytak maguk után Mexikóban; így akarták megfékezni, hogy az Egyesült Államokat elárassza a mexikói heroin (a kokaint akkor még nem tartották különösebben veszélyesnek. Nem voltak rá felkészülve, hogy a mákföldek felégetése után Mexikó tranzitországgá változik. A drogbárók termelőből ügynökké váltak: százalékot kaptak a Kolumbiából az Egyesült Államokba csempészett kokain után. A nyolcvanas években Miamitól Los Angelesig mindenki ezzel púderezte az orrát. Az amerikaiak ezután átértékelték, amit a kokain veszélyességéről gondoltak.) Mára mintha visszaálltak volna a 40 évvel ezelőtti állapotok. Az amerikai piacon megint a mexikói heroin és a roppant veszélyes fentanil hódít, a DEA pedig – a mexikói kormány támogatásával – ismét mákföldeket bombáz.
Írásunk az alábbi közlemények alapján készült:
Sixmo – Summary of opinion (EMA)
New long-lasting implant to treat opioid dependence
EMA Panel Backs Long-Lasting Implant for Opioid Dependence
Buprenorphine Implant May Boost Opioid Abstinence
FDA OKs Buprenorphine Implant (Probuphine) for Opioid Dependence
Buprenorphine 'Underused' in Primary Care as Opioid Abuse Soars
Buprenorphine May Beat Opioids for Triad of Pain, PTSD, SUDs
