Új, azonnal beadható glukagoninjekció
Az FDA súlyos hipoglikémia kezelésére engedélyezte a Gvoke (glukagon) autoinjektorral adagolható, szobahőmérsékleten is stabil készítményt.
Az Egyesült Államok Élelmiszer és Gyógyszer Hatósága (FDA) 2019. szeptember 1-én engedélyezte a Gvoke (hatóanyag: glukagon; gyógyszerforma: előre töltött szubkután injekció autoinjektorral) nevű készítményt, mely súlyos hipoglikémia gyors kezelésére javasolt 2 évesél idősebb cukorbeteg gyerekeknél és felnőtteknél (kérelmező: Xeris Pharmaceuticals Inc.) A glukagoninjekció a súlyos hipoglikémia fontos elsősegélynyújtási eszköze, mivel a beteg ilyenkor az eszméletét is elveszítheti, ezért szájon át esetleg nem képes bevenni a szert. Mivel oldatban nem tartható el sokáig, a glukagont többnyire por formájában tárolják, amit beadás előtt valamilyen steril folyadékban (víz, fiziológiás oldat) fel kell oldani, ám ez a gyors beavatkozás szempontjából rendkívül előnytelen. Itt jelent újítást a Gvoke, mivel a Xeris Pharmaceuticals kifejezetten arra fejlesztette ki a készítményt, hogy szobahőmérsékleten is stabil maradjon, és a szer előre adagoltan, két mozdulattal beadható legyen, azaz ne kelljen értékes időt veszíteni az injekció előkészítésével. A készítmény kétféle adagolóval kapható, a Gvoke PFS előre töltött fecskendő, míg a Gvoke HypoPenTM egy autoinjektor (injekciós toll).
A Gvoke kétféle adagolója: a PFS előre töltött fecskendő és a Gvoke HypoPen autoinjektor
A Gvoke két dóziserősségben kapható, gyermekek számára a 0,5 mg/0,1 ml-es, míg serdülő és felnőtt betegeknek az 1 mg/0,2 ml-es dózis javasolt.
A hatóanyagról (glukagon)
A Gvoke hatóanyaga, a glukagon a hasnyálmirigyben termelődő, és (a magas vércukorszintet a glükóz felvétele révén csökkentő) inzulinnal ellentétes hatású hormon, 29 aminosavból álló polipeptid, melynek feladata a vércukorszint emelés a glikogén glükózzá bontásával és a glükóz felszabadításával illetve szintézisének fokozásával. A szőlőcukrot (glükózt) a májsejtek (hepatociták) tárolják poliszacharid, glikogén formájában. A glukagon hozzákötődik a sejtek felszínén található receptorhoz, és megindítja a glikogén hidrolízisét és a véráramba juttatását (glikogenolízis). Ha a glikogéntartalékok kimerülnek, a glukagon hatására a májban és a vesében megindul a más molekulákból (egyes aminosavak, lipidek, piroszőlősav, tejsav) történő szőlőcukor szintézis (glükoneogenezis). Inzulinhiány esetén (pl. I. típusú cukorbetegség) a glukagon segíti a zsírok lebontását is.
Klinikai vizsgálatok, mellékhatások
A Gvoke hatásosságát és biztonságosságát három fázis III klinikai vizsgálatban értékelték (NCT02656069, NCT03091673, NCT03439072) 1-es típusú cukorbetegségben szenvedő felnőtteken és gyerekeken. Az eredmények szerint a készítmény alkalmazása gyermekeknél 100%-ban felnőtteknél 99%-ban volt sikeres, a legyakoribb mellékhatások a hányinger, hányás, az injekció beadási helyén keletkező ödéma, fejfájás, hasi fájdalom, hiperglikémia és csalánkiütés voltak. Az esetek 80%-ában a mellékhatások enyhének bizonyultak. A Gvoke alkalmazása ellenjavallt feokromocitómában (mellékvese-daganat) és inzulinómában szenvedő betegeknél.
A hipoglikémiáról
Hipoglikémiának az alacsony vércukorszintet nevezzük, ilyenkor a teljes vénás vérből meghatározott cukorszint 3,5 mmol/l alatt van. A hipoglikémia nem egy önálló betegség, hanem annak a jele, hogy a vérben keringő glükózt (szőlőcukrot) nagyobb ütemben veszik fel a szövetek, mint ahogy azt a szervezet képes a raktárakból felszabadítani, vagy más molekulákból történő szintézissel előállítani és a keringésbe juttatni. A glükózhiány következtében azok a szövetek, amelyek a működésükhöz szükséges energiát alapvetően szőlőcukorból nyerik, éheznek. A legfontosabb ilyen szervünk az agy, így a hipoglikémia gyakran jár eszméletvesztéssel. Ez az állapot számos különféle okból alakulhat ki. A leggyakoribb ok kezelt cukorbetegben a kívülről beadott vagy a gyógyszerek által stimuláltan termelődő inzulin túlsúlya, de kialakulhat különféle gyógyszerek, vegyszerek hatására is. Mivel a szervezet számára a glükózt a máj állítja elő - itt találhatóak a cukorraktárak, de újonnan is itt képződik a szőlőcukor -, mindazon szerek, amelyek a májműködést károsítják, előidézhetnek hipoglikémiát is. A vércukorszint hirtelen csökkenésekor először a vegetatív idegrendszer lép működésbe, és ennek hatására olyan izgalmi tünetek jelentkeznek, amelyek az egyént táplálékfelvételre és ezzel a vércukorszint emelésére hivatottak sarkallni: éhség, idegesség, feszültség, izzadás, rossz közérzet mutatkoznak. A tünetek egyénenként változhatnak, a cukorbetegeket ezért arra biztatja orvosuk, hogy ismerjék meg saját tünetegyüttesüket. Ha nem következik be táplálékfelvétel, és a vércukorszint tovább esik, az agyi glükózhiány tünetei kerülnek előtérbe. Ilyenkor a látás homályossá válhat, a beszéd pedig elkentté, majd koncentrációzavar, esetleg zavartság is jelentkezik. Még alacsonyabb vércukorszint esetén álmosság, vagy ellenkezőleg, agresszivitás is jelentkezhet. Nagyon súlyos, elhúzódó hipoglikémia esetén eszméletlen állapot alakulhat ki.
Írásunk az alábbi közlemények alapján készült:
