hirdetés

Vankomicin 3.0

Proceedings of the National Academy of Science-ben közzétett beszámoló szerint amerikai kutatóknak a molekulastruktúra módosításával sikerült fokozni a vankomicin hatékonyságát.

hirdetés

A glikopeptid antibiotikumok a mureinhez kapcsolódva akadályozzák meg a gram-pozitív baktériumok sejtfalszintézisét. Ezen antibiotikumcsoport első képviselője 1958-ban a vankomicin volt, de mivel vese- és belsőfül károsodást okozhat, hosszú ideje már alig használták. Ez a helyzet csak a meticilin-rezisztens Staphylococcus aureus (MRSA) elterjedésével változott meg, ami ellen az egyetlen megmaradt opciót a vankomicin jelentette.

Mivel a vankomicin szájon át nem szívódik fel, alkalmas súlyos bélfertőzések pl. a Clostridium difficle fertőzés kezelésére is. Az e területen, valamint az állattenyésztésben történő hosszantartó használata miatt vankomicin-rezisztens Enterococcus (VRE) törzsek alakultak ki, ami a szintén vankomicin-rezisztens Staphylococcus-szal (VRSA) együtt megkérdőjelezheti az antibiotikumok hasznát.

Az antibiotikum relatív nagy molekulája számos kiindulási pontot kínál azokra a módosításokra, amelyekkel a vankomicin hatékonyságát ismét helyre lehet állítani. Dale Boger (Scripps Research Institute, San Diego) kutatócsoportja által elvégzett első módosítás egy további kvaterner ammónium kapcsolása a peptid C-terminális végére. Ennek eredménye a bakteriológiai vizsgálatok szerint a hatás 200-szorosára növekedése, amit Boger egy járulékos hatásmechanizmusra vezet vissza.

A „vankomicin 2.0” nem csak a sejtfalszintézist blokkolja, hanem fokozza a sejtfal permeabilitását is. Ezt követően a kutatók ismét módosították a molekulát, mégpedig úgy, hogy a glikopeptid egy cukorrészére 4-kór-bifenil-metil-csoportot kapcsoltak. A tudósok feltételezése szerint az új „vankomicin 3.0” molekulának ezerszer erősebben kell hatnia, mint az eredeti molekulának. A szerzők szerint az új antibiotikumnak három támadási pontja is lenne, ami megnehezítené a rezisztencia kialakulását, mert ez különböző gének egyidejű mutációját követelné meg. Laboratóriumi körülmények között ilyen rezisztencia eddig még nem lépett fel, de azt persze nem lehet előre látni, hogy ez a klinikai felhasználás során sem alakulna ki.

A vankomicin alapvázának módosítása jelenleg 30 lépést követel meg, ami megnehezíti a termelést, a költségeket pedig magasba emeli. Ráadásul a glikopeptid antibiotikumok általában erősen toxikusak a humán sejtekre. Egyik képviselőjük, a bleomicin ezért csak mint citosztatikum használatos a rákterápiákban. Így következő lépésként az új hatóanyag kompatibilitását kell megvizsgálni. Ezeket figyelembe véve elmondható, hogy a „vankomicin 3.0” „szuper-antibiotikum”-ként történő gyors bevezetése egyelőre nem várható.

 

Forrás: aerzteblatt.de

hirdetés
Olvasói vélemény: 0,0 / 10
Értékelés:
A cikk értékeléséhez, kérjük először jelentkezzen be!
Ha hozzá kíván szólni, jelentkezzen be!
 

blog

Egy 57 éves, frissen kezelni kezdett hypertoniás, dohányzó férfibetegnél korábban, hegymenetben jelentkezett már anginaszerű panasza, ami miatt kardiológushoz előjegyezték. Most favágás közben jelentkezett retrosternalis szorító-markoló fájdalom.

Amennyiben a képalkotó szakemberek számára rendelkezésre áll egy iPhone vagy egy iPad készülék, rengeteg minőségi radiológia-orientált alkalmazás közül választhatnak. A más operációs rendszert használók számára jelenleg sokkal korlátozottabbak a lehetőségek.

Úgy látszik, a fül- orr- gégészetet egyre szorosabb szálak fűzik össze a babasamponnal. Most kiderült, hogy alkalmas nasenendoscopia, azaz orrtükrözés során páramentesítésre is, legalábbis thaiföldi kollégák szerint.

Azok számára, akik tudják, mik a gyógyszer hatóanyagai, a mélyvénás trombózis miatti halálesetekről szóló hír nem annyira meglepő. A Diane kombinációban tartalmaz ciproteron-acetátot és az etinil-ösztradiolt.