Valamennyi eddigi SARS-CoV-2 variáns ellen hatásos a remdesivir

A Gilead Sciences Inc. február 11-én a Veklury (remdesivir) tíz SARS-CoV-2 variáns elleni in vitro hatásosságáról hozott nyilvánosságra vizsgálati adatokat, melyek szerint a hatóanyag az összes variáns ellen hatásos, beleértve az omikront is. A Gilead vizsgálatának eredménye összhangban vannak számos, más országokban, így Belgiumban, Csehországban, Németországban, Lengyelországban és az Egyesült Államokban, független intézmények által végzett vizsgálatok eredményeivel. Ezekben a Veklury antivirális aktivitását a SARS-CoV-2 több, korábban azonosított variánsa, köztük az alfa, a béta, a gamma, a delta és az omikron esetében elemezték.

A Gilead vizsgálata két módszerrel vizsgálta a remdesivir in vitro antivirális aktivitását, és kimutatta, hogy a világjárvány elmúlt két évében izolált összes főbb variáns ellen megtartotta hatásosságát. A Veklury hatásmechanizmusa szerint a SARS-CoV-2 RNS-dependens RNS-polimeráz blokkolásával közvetlenül gátolja a vírus szaporodását a gazdasejtekben. A szervezetbe kerülve a Veklury az aktív trifoszfát metabolittá alakul, mely beépül a vírus RNS-ébe, és a fertőzött sejtekben meggátolja a vírus szaporodását. Ebben a mostani vizsgálatban a nyilvános adatbázisokban elérhető közel 6 millió variáns izolátum szekvenciáját tekintették át, és megerősítést nyert, hogy a Veklury célpontja, azaz az RNS-polimeráz nsp12 fehérjéje az összes variáns esetében erősen konzerválódott, illetve kimutatták azt is, hogy nem befolyásolja a remdesivir hatásosságát az a néhány nsp12 mutáció, amely bizonyos SARS-CoV-2 variánsoknál megfigyelhető. Ezek az eredmények különösen annak fényében biztatóak, hogy globálisan egyre jobban terjed az omikron egyik új változata, a BA.2 alvariáns, és ezek a friss adatok azt sugallják, hogy a Veklury az új változat ellen is jól használható lesz majd, mivel a vírus RNS-polimeráz enzime nem tartalmaz új mutációt.

A Veklury (remdesivir) egy nukleotid-analóg, a Gilead Sciences Inc. saját fejlesztése, amely a vállalat több mint egy évtizedes antivirális szerekkel folytatott munkásságának eredménye. A Veklury számít jelenleg a COVID-19 elleni standard antivirális kezelésnek hospitalizált betegeknél, illetve a betegség progressziójának csökkentésére is ajánlott a progresszió magas kockázatának kitett, nem hospitalizált betegek körében. Jelenleg az Egyesült Államokban a COVID-19 vírussal kórházba került betegek több mint felét Vekluryval kezelik, mivel az eddigi adatok szerint segíthet csökkenteni a betegség progresszióját a betegség súlyosságának teljes spektrumában, és lehetővé teszi a betegek gyorsabb felépülését, felszabadítva a korlátozott kórházi erőforrásokat, és pénzt takarítva meg az egészségügyi rendszereknek.

A Vekluryt az Egyesült Államokban az FDA 2020. október 22-én engedélyezte 12 éves vagy idősebb, legalább 40 kg testtömegű hospitalizált betegeknél történő felhasználásra. Az FDA 2022. január 21-én kiterjesztette az engedélyt a progresszió magas kockázatának kitett nem hospitalizált betegeknél történő felhasználásra is, egyben lehetővé tette, hogy a készítményt olyan járóbeteg-ellátó intézményekben is alkalmazhassák, ahol adottak a napi intravénás infúzió három egymást követő napon történő beadásának feltételei. A Veklury jelenleg 50 országban rendelkezik forgalomba hozatali engedéllyel, vagy vészhelyzeti felhasználási engedéllyel, és a készítményt vagy generikumait több mint 10 millió betegnél alkalmazták. Az Európai Unióban a CHMP 2020. június 25-én véleményezte pozitívan a gyógyszert, ez volt az Európai Unió területén az első olyan készítmény, amelyet a CHMP a COVID-19 (koronavírus) fertőzés kezelésére ajánlott.

Írásunk az alábbi közlemények alapján készült:

Veklury (remdesivir) Retains Antiviral Activity Against Omicron, Delta and Other Emergent SARS-CoV-2 Variants in Multiple In Vitro Studies

Remdesivir and GS-441524 retain antiviral activity against Delta, Omicron, and other emergent SARS-CoV-2 variants