Új vizsgálati hatóanyag Varicella zoster fertőzés kezelésére

A Journal of Medicinal Chemistry folyóiratban május 4-én jelent meg a University of Georgia kutatópárosának cikke, amelyben egy új, ígéretes kismolekulás hatóanyagról számoltak be a Varicella zoster okozta bárányhimlő, övsömör és herpesz kezelésében. Az egyetem két kutatója, David Chu és Uma Singh közösen fejlesztették, majd szabadalmaztatták a mostani cikkben közölt kutatási eredmények alapján a Varicella zoster ellen hatásosnak ígérkező hatóanyagot. “Mivel számos vírus válik gyógyszerrezisztenssé, folyamatos az igény az újabb és újabb készítményekre. Fejlesztésünk, amely a POM-L-BHDU nevet kapta, nagyobb hatásosságot mutatott a vírus ellen, mint a jelenlegi gyógyszerek” nyilatkozta Uma Singh. A kutatók szerint a készítmény rákos betegekben is biztonságosan alkalmazható, de az igazán egyedülálló tulajdonság a hatóanyag formulázhatósága, mivel krém formájában topikálisan, de akár tablettaként vagy intravénásan is alkalmazható.

Bár jelenleg számos gyógyszer van forgalomban a Varicella zoster vírus által okozott betegségek, tünetek kezelésére, ezek vagy nem túl hatékonyak, vagy potenciálisan életveszélyes mellékhatásaik lehetnek. A cidofovir például egy vírusellenes szer, amelyet általában vírusos szemfertőzésekre használnak, és off-label módon szemölcsök és herpesz kezelésére is alkalmaznak. Ez a hatóanyag azonban felhalmozódhat a vesékben, és súlyos esetben azok leállását is okozhatja.

A szabadalmaztatott molekulát tartalmazó topikális készítmény sokkal célzottabban alkalmazható a helyi tünetek kezelésére, és képes megakadályozni a vírus átterjedését a test más területeire. A helyileg alkalmazott gyógyszerek a véráramba felszívódó gyógyszer mennyiségét is korlátozzák, és jelentősen csökkentik a mellékhatásokat.

"Hatóanyagunkat széles spektrumú molekulaként szeretnénk továbbfejleszteni" - nyilatkozta Singh. "Amit már látunk, hogy a Varicella zoster vírus és a Herpes simplex 1 és 2 vírusok ellen egyaránt hat. Azok a betegek, akik kapszulában szeretnék szedni, megtehetik. Azok, akik intravénásan szeretnék szedni, szintén megtehetik. Akik pedig topikálisan szeretnék alkalmazni, otthonukban is könnyen alkalmazhatják."

A kutatók remélik, hogy a helyileg, külsőleg alkalmazható készítményt recept nélkül árusítják majd, így a betegek könnyen hozzáférhetnek a kezeléshez.

A molekula már in vitro és in vivo egérmodellekben is bizonyította hatékonyságát. A felnőtt emberi bőrön, topikális alkalmazással végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy a kakaóvajban formulázott 0,2%-os POM-L-BHDU rendkívül hatékony mind a Herpes simplex 1, mind a Varicella zoster vírus ellen, ám ezeket az eredményeket még részletesen nem publikálták a kutatók. A következő lépés a molekula fázis I. klinikai vizsgálatokban való tesztelése lesz, ami a Singh reményei szerint a következő néhány évben megtörténik.

"Szeretnénk, ha a lehető leghamarabb megkezdődhetne a molekula nagy mennyiségben végzett előállítása" - mondta Singh. "Megvan benne az a potenciál, hogy a betegtársadalom javát szolgálja".

Úgy tűnik, a fejlesztők sikeresen találtak gyógyszeripari partnert: a közelmúltban az UGA Kutatási Alapítványtól a hatóanyag licenceit az Anterogen Co. vállalat vásárolta meg.

Írásunk az alábbi közlemények alapján készült:

New molecule could treat shingles, herpes viruses

Prodrug Strategies for the Development of β-l-5-((E)-2-Bromovinyl)-1-((2S,4S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-(dioxolane-4-yl))uracil (l-BHDU) against Varicella Zoster Virus (VZV)

Irodalmi hivatkozás:

Uma S. Singh et al, Prodrug Strategies for the Development of β-l-5-((E)-2-Bromovinyl)-1-((2S,4S)-2-(hydroxymethyl)-1,3-(dioxolane-4-yl))uracil (l-BHDU) against Varicella Zoster Virus (VZV), Journal of Medicinal Chemistry (2023). DOI: 10.1021/acs.jmedchem.3c00545